2021年度江西省科学技术奖提名项目公示

项目名称：新型靶向高分子纳米粒子作为药物载体的研究

候选单位：江西科技师范大学

候 选 人：熊向源，李资玲，龚妍春，李玉萍

项目简介（不超800字）：

本项目所属科学技术领域为，生物相容性和生物可降解性高分子纳米粒子作为载体用于药物递送系统的研究。主要研究内容和科学价值总结为如下两点：

第一，新型口服胰岛素纳米囊泡制剂的制备。成功制备了新型含叶酸靶向配体的叶酸-PluronicP85-聚(乳酸-羟基乙酸)(FA-P85-PLGA)纳米聚合物囊泡和非靶向聚乳酸-PluronicP85-聚乳酸(PLA-P85-PLA)囊泡。成功将胰岛素包埋在这两种纳米囊泡中，使得胰岛素在胃肠道中的稳定性显著增强。口服包埋胰岛素的FA-P85-PLGA组和PLA-P85-PLA组均呈现出持久而稳定的降血糖效果，以及更高的生物利用率。细胞对FA-P85-PLGA靶向组的摄取量最高，深入的细胞吸收机理研究表明，细胞对囊泡制剂的摄取是能量依赖型的主动运输过程，摄取途径包括网格蛋白和小窝蛋白介导的内吞、以及巨胞饮。更为重要的是，细胞对FA-P85-PLGA靶向囊泡的摄取还包括叶酸受体介导的内吞途径。上述结果说明两类纳米聚合物囊泡具有良好的实现口服胰岛素临床应用的潜力。

第二，新型紫杉醇靶向纳米制剂的制备。成功制备了两种新型紫杉醇靶向纳米制剂，第一种载体为含叶酸配体的纳米粒子叶酸-Pluronic-聚乳酸(FA-Pluronic-PLA)，和混合型靶向纳米粒子FA-Pluronic-PLA/TPGS；第二种载体为生物素-Pluronic-聚乳酸(B-Pluronic-PLA)纳米粒子。第一种是通过叶酸配体与癌细胞表面过度表达的叶酸受体之间的特异性作用实现靶向，一步即可，简便易行。第二种是利用生物素-亲和素三步法、通过抗体与癌细胞表面过度表达的抗原之间的特异性结合实现靶向。虽然步骤要繁琐些，但是这种非化学连接方法既能保持配体的活性、又易于同时连接多种配体、从而实现多配体协同作用。体外体内研究结果显示这两种紫杉醇纳米制剂对OVCAR-3细胞和体内肿瘤模型均具有良好的靶向性，表明这两种紫杉醇靶向纳米制剂是很有应用前景的抗癌药物剂型。

项目成果被欧美等国家的知名学者（包括美国院士）作为领域重要进展写入论文或专著，5篇代表性论文SCI他引共57次，其中包括《Nature Reviews Materials》、《Biotechnology Advances》等著名期刊文章。

以上项目拟申报2021年度江西省科学技术奖，特予公示。

公示期：2021年5月10日至2021年5月16日，公示期内如对公示内容有异议，请您向教育厅高教处和科研处成果科（提名单位科管部门名称）反映。

联系人及联系电话：陈出新 0791-86756228

左家春0791-83805857

单位（盖章）：

年 月 日