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江西省科学技术奖获奖成果

发布日期:2023-11-23    作者:     来源:      点击:

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项目介绍

新型 c-Met/EGFR靶向抗癌药物研发与抗突变耐药机制研究

朱五福,徐 珊,郑鹏武,王林啸,涂远彪

2022年度江西省自然科学奖二等奖

该项目以现阶段研究的热点分子靶向治疗为研究切入点,开发结构新颖的多靶点抑制剂;以非小细胞肺癌靶向治疗药物为研究对象,针对临床用药后产生的突变耐药问题,设计合成多靶点小分子化合物。通过首次系统总结II型c-Met抑制剂“五原子规则”规律,以及第四代EGFR抑制剂的构效关系,首次将c-Met抑制剂药效团与EGFR抑制剂有效融合;创造性的研究开发出抗C797S三突变的c-Met/EGFRT790M/L858R/C797S多靶点抑制剂H-16、ZBB-26、GWH-22等,并系统的研究了化合物的构效关系和抗突变耐药机制。本课题的成功研究是目前多靶点抑制剂研发领域的一个有效补充,为抗肿瘤药物的开发提供了新的研究思路。筛选得到的多靶点c-Met/EGFR抑制剂H-16、ZBB-26、GWH-22等有望成为具有自主知识产权的候选药物,解决癌症治疗过程中的突变耐药问题,具有良好的应用前景和现实意义。研究成果被国内外学术界所公认,对解决人类健康、攻克重大疾病有重大意义。

镁合金微弧氧化膜形成机制及耐蚀性工艺研究

张荣发,张淑芳,向军淮,多树旺,李文魁

2021年度江西省自然科学奖三等奖

镁合金被誉为“21世纪绿色工程材料”,但其本身极易被腐蚀,这一直是影响其规模应用的关键技术瓶颈。本项目采用微弧氧化对镁合金进行防护,阐明了两相镁合金和第二步微弧氧化氧化膜形成过程。首次发现常用作食品添加剂的植酸能显著改善氧化膜耐蚀性,揭示植酸参与氧化膜形成的作用机理。在含植酸基本溶液中,发现适当浓度硅酸钠能增加氧化膜厚度从而进一步提高氧化膜耐蚀性。发现天然有机化合物鞣酸不仅能改变氧化膜颜色,并能提高氧化样品耐蚀性。同时氧化了表面积0.76m2的SUV汽车轮毂以及微型车轮毂,为镁合金微弧氧化工业应用打下良好基础。正如鉴定专家认为该项目“把植酸用于镁合金微弧氧化及封孔工艺,在开发环保型高性能氧化膜上具有创新性,在镁合金微弧氧化有机电解质的研究方面处于国内领先水平”。

新型无机/有机纳米复合材料的设计、制备及其传感应用

段学民,陆丽敏,徐景坤,岳瑞瑞,高艳莎

2021年度江西省自然科学奖三等奖

该项目提出了以高导电类PEDOT和改性碳纳米材料为核心,通过对导电聚合物、碳纳米材料进行电化学掺杂、后功能化修饰或者复合方式等调控材料的结构/形貌与性能,构筑其在药物分析、食品安全检测、生化分析新功能。开创了以手性PEDOT导电聚合物为电极材料识别手性药物分子的研究领域,突破了手性PEDOT材料应用的瓶颈,实现了PEDOT在药物检测中从“0”到“1”的突破,加速了手性PEDOT材料从基础研究到实际应用的进程。发现了杂原子掺杂碳协同提高电化学传感检测效果的新功能,拓展了碳纳米复合传感材料化学/生物分析的新功能,推动了有机材料在分析领域的应用发展。探索了基于金属纳米粒子、PEDOTs、纳米碳材料新型复合材料三维立体多孔结构的设计构建及其在环境保护、农业生产、医药监管、食品质量与安全领域的电化学传感应用研究。

新型靶向高分子纳米粒子作为药物载体的研究

熊向源,李资玲,龚妍春,李玉萍

2021年度江西省自然科学奖三等奖

该项目的主要研究领域为高分子纳米制剂在药物递送系统的应用,包括新型口服胰岛素纳米囊泡制剂和新型紫杉醇靶向纳米抗癌制剂。成功制备了具有叶酸靶向功能、高效包埋胰岛素的纳米聚合物囊泡FA-P85-PLGA,口服该囊泡的动物模型组呈现出持久而稳定的降血糖效果以及更高的生物利用率,说明其具有良好的口服胰岛素应用潜力。成功制备了紫杉醇靶向纳米制剂,研究结果显示该纳米制剂对体内肿瘤模型具有良好的靶向性,表明其抗癌应用前景。

新型靶向PI3K通路抑制剂的分子构建及抗非小细胞肺癌活性研究

郑鹏武,朱五福,徐 珊,唐启东

2019年度江西省自然科学奖二等奖

该项目紧紧围绕社会和时代的需求,解决公众健康所关注的焦点问题,以发病率和致死率最高的非小细胞肺癌为研究对象,围绕新型靶向治疗非小细胞肺癌治疗药物这一关键科学问题,针对临床应用过程中用药后产生的突变耐药问题,设计合成基于PI3K通路的非小细胞肺癌治疗药物。将PI3K通路抑制剂和活性药效团芳腙结构有机地融合起来,首次在嘧啶环的2位引入引入色酮腙、芳基脲,筛选得到多个具有极强活性的抑制剂,经进一步的结构优化,有望成为首个靶向PI3K通路的非小细胞肺癌治疗药物,解决非小细胞肺癌治疗过程中的突变耐药问题,具有重要意义和科学价值。该项目拓宽了非小细胞肺癌治疗药物的研究思路,丰富了PI3K通路抑制剂作为肺癌治疗药物的的结构类型,开辟了抗耐药突变肺癌治疗药物的新领域。极大地推动了药物化学学科的发展,同时推动了生物医药产业的发展。研究成果被国内外学术界所公认,对解决人类健康、攻克重大疾病有重大意义。

柔性导电类PEDOT薄膜微结构调控与能源领域新功能构筑

徐景坤,蒋丰兴,刘聪聪,卢宝阳

2018年度江西省自然科学奖一等奖

该项目围绕有机新能源材料这一关键科学问题,发现了类导电PEDOT材料在热电能源转换、燃料电池、电致变色节能领域优异的新功能。开创了类PEDOT热电材料研究新领域,引领国际同行先后跟进有机热电领域并掀起了该领域新高潮,丰富了导电聚合物的科学内涵。发现了以类PEDOT为载体协同提高燃料电池贵金属催化剂活性的新功能,丰富和完善了燃料电池材料的种类。拓展了导电PEDOT电致变色材料的种类,丰富了类导电PEDOT电致变色材料颜色的类型,开辟了以功能高分子、高分子物理和化学为基础优化电致变色材料性能的新思路。极大地推动了有机热电材料学科的发展,推动了高分子燃料电池电催化学科和高分子电致变色材料学科的发展。研究成果被国内外学术界所公认,对能源国家战略具有重大意义。

新型多重调控二芳烯荧光开关分子的构建及其化学传感特性

蒲守智,刘 刚,范丛斌,王仁杰

2016年度江西省自然科学奖二等奖

该项目围绕多重调控二芳烯荧光开关分子的构建及其化学传感特性为研究对象,设计合成了一系列性能优良的二芳烯功能材料,系统研究了其光致变色特性、光物理和光化学等性质,取得多项创新性成果,为二芳烯化合物的制备及性质研究积累了充分的科学数据,并为该类化合物在金属离子识别与检测和生物荧光成像等方面的实际应用奠定了重要的实验基础和提供了理论依据,推动了光致变色材料学科的发展。

导电聚合物新材料微结构调控和新功能构筑

徐景坤,卢宝阳,周卫强

2013年度江西省自然科学三等奖

该项目主要围绕新型主链结构导电聚合物材料结构调控和新功能构筑这一关键问题,从稠环芳香类聚合物材料的电合成方法学、热电功能导电聚合物新材料以及电化学传感功能导电聚合物新材料等三个方面开展了系统深入的研究工作,从单体的分子设计、合成,到材料微结构和物理化学调控,再到材料热电新功能和农业传感新功能的构筑探索。建立了以调节电解质体系调控稠环芳香类导电聚合物新材料结构的电化学制备方法,发明了可用于导电聚合物电合成的新型离子液微乳液电解质体系。发现了电合成稠环芳香聚合物新材料负载贵金属催化剂电催化氧化C1小分子的性能,明显提高了催化效率、抗CO毒性,成本低、稳定性好。发明了可用于农作物营养/有害物质快速检测的PEDOT复合电化学传感材料,开拓了导电聚合物电化学传感器在农业领域的新功能,实现了对农作物生长过程中营养物质和农业生产环境中有害物质的快速检测。

新型二芳烯分子的设计合成及其性质研究

蒲守智,刘 刚,范丛斌,崔士强

2012年度江西省自然科学奖二等奖

该项目以光致变色二芳烯为研究对象,设计合成了系列新型二芳烯分子,极大地拓展和丰富了二芳烯类光致变色化合物库,系统了研究其光电性质,并首次实现了高密度偏振全息光存储,该项目实施对促进有机光致变色材料领域的原始创新能力和推动相关学科的发展具有重要科学意义。

新型两亲性高分子材料的合成及其在生物医药领域的应用基础研究

熊向源,李玉萍,李资玲

2009年度江西省自然科学奖三等奖

本项目属于高分子材料作为药物载体,在生物医药领域(主要是药物释放体系)的应用基础研究。本项目合成了新型、生物相容性、两亲性嵌段共聚物聚乳酸-b-Pluronic-b-聚乳酸 (PLA-Pluronic-PLA),首次发现和报导了它们在水中形成的纳米粒子的形态为类似于脂质体的具有双层结构的囊泡形 (vesicles),及少见的具有三层结构的洋葱形囊泡 (onion-like vesicles)。这种新型高分子囊泡在药物释放体系将非常具有应用潜力,因为作为药物载体它们既可以包埋疏水性药物(如紫杉醇等抗癌药物),也可以包埋亲水性药物(如胰岛素等蛋白类药物)。

高性能导电高分子的电化学合成及其表征

徐景坤,乐长高,赵 丰,颜流水

2008年度江西省自然科学奖三等奖

该项目主要围绕在三氟化硼乙醚及其混合电解质中进行了吲哚及其衍生物、咔唑及其衍生物、芴及其衍生物、苯并呋喃、二苯并呋喃、苯并噻吩、噻吩的部分衍生物、硒吩、吡咯等的电化学聚合,获得了同常规体系相比更佳的导电高分子材料,其中以稠环芳香化合物为单体制备的导电高分子材料具有良好的溶解性能,能够溶解于强极性有机溶剂,并具有良好的光致发光性能,为电化学方法制备发光材料应用于PLED提供了理论支持。

光子型可擦重写有机光盘存储材料及盘片的研制

蒲守智,刘 刚,杨天赦,范丛斌

2007年度江西省自然科学奖二等奖

该项目围绕有机光致变色二芳烯化合物在光子型可擦重写领域中的应用为研究对象,开创了二芳烯类化合物在光子型存储材料应用领域,并利用其制备了光子型信息存储光盘,拓展了全氟环戊烯类二芳烯化合物的实际应用范围,推动了有机光子型可擦重写存储材学科的发展。